Фармакологічні властивості

Кислота ацетилсаліцилова має протизапальні, жарознижуючі та аналгезуючі властивості. Протизапальний ефект зумовлений нормалізацією підвищеної проникності капілярів, зниженням активності гіалуронідази, гальмуванням синтезу простагландинів і продукції АТФ. Аналгезуючадія пов’язана як із впливом на центри больової чутливості, так і зі зменшеннямальгогенної дії брадикініну. Жарознижуючий ефект зумовлений впливом нагіпоталамічні центри терморегуляції. При тривалому застосуванні препарат не спричинює ейфорії, не викликаєзвикання і залежності. Препарат має антикоагулянтну активність, гальмуєагрегацію і адгезивність тромбоцитів за рахунок пригнічення синтезу тромбоксануА2 у тромбоцитах.

Фармакокінетика.

Всмоктування кислоти ацетилсаліцилової припероральному прийомі починається в шлунку і досягає максимуму в проксимальнихвідділах тонкого кишечнику через 1 – 2 години. Аналгезуючий і жарознижуючийефект настає через 15 – 30 хвилин після прийому внутрішньо, досягають максимумучерез 1 – 2 години і продовжується 4 – 6 годин. Після всмоктування кислотаацетилсаліцилова в печінці й крові швидко гідролізується до оцтової тасаліцилової кислоти і розподіляється по всіх тканинах і рідинах. Білки плазмикрові зв’язують 80-85% препарату. Біотрансформація кислоти ацетилсаліциловоїпісля попереднього гідролізу зводиться в основному до двох процесів: утворенняпарних сполук з гліцином і глюкуроновою кислотою та гідроксилюванняароматичного ядра. Основним метаболітом є саліцилурова кислота – сполукасаліцилової кислоти з гліцином. Виводиться переважно нирками (80%), частково внезміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів; 20% руйнується в тканинах,виділяється іншими шляхами. Період напіввиведення коливається від 2,5 до 9годин і визначається індивідуальними особливостями хворих.Біодоступністьпісля прийому внутрішньо становить -80-100%.

FacebookTwitterGoogle+VKOdnoklassnikiПоділитись