Історія виникнення препарату

У одного зі співробітників фірми “Байєр” на ім’я Фелікс Гофман, який займався аніліновими барвниками, батько страждав артритом (запалення суглобів), але мав непереносимість саліцилатів натрію через хронічне подразнення шлунку (що не дивно, тому що доза в 6-8 г саліцилату в день є, поза сумнівом, сильним подразником для травного тракту). Гофман розшукував в хімічній літературі відомості про похідні саліцилату натрію з меншою кислотністю і наткнувся на дані про ацетилсаліцилову кислоту (вона була синтезована 30 роками раніше).

Ацетилсаліцилова кислота виявилася більш приємною на смак і, як підкреслював Гофман, більш ефективно допомагала його батькові.

Новому препарату дали назву “аспірин”, узявши букву “а” від слова “acetyl” (ацетил) і частину “Спірин” від німецького слова “Spirsaure”, яке, у свою чергу, походить від латинської назви лабазника в’язолистного (Spiraea ulmaria) – рослини, що містить великі кількості саліцилової кислоти.

У 1899 р. на фірмі “Байєр” почалося виробництво препарату під назвою “аспірин” як аналгетичний, жарознижуючий і протизапальний засіб. У той час препарат випускався у вигляді порошку, розфасованого в скляні пляшечки.

История препарата АСК – одна из самых продолжительных и удивительно красивых в фармакологии. Еще 2500-3500 лет назад, в древнем Египте и Риме, были известны целебные свойства ивовой коры, естественного источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства. На папирусах, датируемых вторым тысячелетием до нашей эры, найденных немецким египтологом Георгом Эберсом среди других 877 медицинских рецептов, описаны рекомендации по использованию листьев мирта (также содержащих салициловую кислоту) при ревматической боли и радикулите.

Прошло около тысячи лет, и отец медицины Гиппократ в своих наставлениях так же рекомендовал использовать ивовую кору в виде отвара при лихорадке и родовых муках. В середине 18 века сельский викарий из Оксфордшира, представил президенту Лондонского королевского общества отчет об исцелении лихорадки ивовой корой. Часто для обезболивания отвар коры ивы применяли в сочетании с настойкой мака, в наше время его бы назвали современным комбинированным препаратом. В таком виде его использовали вплоть до середины 19 века, когда развитие химии позволило начать серьезные исследования состава лекарственных средств из растительного сырья.

Так, в 1828 г. профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию – горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix – ива). Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт.

В 1829 г. французский аптекарь Анри Леруа произвел гидролиз салицилового спирта. В 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата Аспирин®.

В 1859 г. профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило открыть первую фабрику по ее производству в Дрездене в 1874 г.

Однако все существующие на то время терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом – они вызывали сильную боль в животе и тошноту. В 1853 г. французский химик Шарль Фредерик Жерар в ходе опытов нашел способ ацетилирования салициловой кислоты, однако не довел работу до конца. А в 1875 г. для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применен салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре. Огромная популярность салицилата натрия побудила немецкого химика Феликса Хоффмана, работавшего на предприятии “Bayer”, в 1897 г. продолжить исследования Ш.Ф. Жерара. В сотрудничестве со своим руководителем Генрихом Дресером на основании работ французского химика он разработал новый метод получения ацетилированной формы салициловой кислоты – ацетилсалициловую кислоту, которая обладала все теми же терапевтическими свойствами, но гораздо лучше переносилась больными. Это послужило фундаментом для создания препарата аспирин.

История рассказывает о том, что отец Ф. Хоффмана страдал от ревматической боли и не мог передвигаться. Для уменьшения выраженности болевого синдрома врачи прописали ему салицилат натрия, однако после каждого приема этого средства у Хоффмана-старшего начиналась рвота. В связи с этим Хоффман-младший по собственной инициативе начал работать над тем, чтобы улучшить природное вещество – салициловую кислоту.

Как следует из лабораторного дневника, 10 августа 1897 г. Ф. Хоффман стал первым химиком на земном шаре, которому удалось путем ацетилирования получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Как было установлено Ф. Хоффманом, ацетилсалициловая кислота могла длительно сохраняться, не теряя своей терапевтической активности. Путем исследования на животных была доказана безопасность препарата, изучены его фармакологические свойства, что послужило отправной точкой для начала клинических исследований всех лекарственных средств, созданных в последующие годы.

FacebookTwitterGoogle+VKOdnoklassnikiПоділитись